Kategórie
Zoznam subjektov vykonávajúcich internetový výdaj
Odber noviniek

Logo Heureka - Overené zákazníkmi

NO-SPA 40 mg tbl 24x40 mg (blis.PVC/Al)

http://www.eshop.zdravmat.sk/2043-2424-thickbox/no-spa-40-mg-tbl-20x40-mg-blis-pvc-al-.jpg

NO-SPA 40 mg (tbl 24x40 mg (blis. PVC/Al)).



Viac detailov


3,90 € s DPH

1963A 

Vernostný program Pre tento produkt nie sú dostupné žiadne prémiové body.


SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASNOSTÍ LIEKU

 

 

  1. NÁZOV LIEKU

 

NO-SPA 40 mg

 

 

  1. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

 

Drotaveríniumchlorid 40 mg v 1 tablete.

 

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

 

 

  1. LIEKOVÁ FORMA

 

Tableta.

Konvexné žlté tablety s označením „spa“ vyrazeným na jednej strane.

 

  1. KLINICKÉ ÚDAJE

 

4.1Terapeutické indikácie

 

  • Spazmy hladkého svalstva spojené s ochorením žlčníka a žlčových ciest: cholelitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitída, cholangitída, pericholecystitída, papilitída (zápal Vaterskej papily).

  • Spazmy hladkého svalstva obličiek a močových ciest: nefrolitiáza, ureterolitiáza, pyelitída, cystitída, tenezmus močového mechúra.

 

Adjuvantná liečba pri:

  • Spastických stavoch gastrointestinálneho traktu: vredová choroba žalúdka a dvanástnika, gastritída, spazmy kardie a pyloru, enteritída, kolitída, spastická kolitída so zápchou a meteorizmus pri syndróme dráždivého čreva.

  • Tenznej bolesti hlavy.

  • Gynekologických poruchách - dysmenorea.

 

4.2Dávkovanie a spôsob podávania

 

Dospelí: Obvyklá denná dávka je 120 - 240 mg perorálne v 2 - 3 rozdelených dávkach.

Deti: Použitie drotaverínu u detí nebolo v klinických štúdiách vyhodnotené.

 

4.3Kontraindikácie

 

  • precitlivenosť na drotaverín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1

  • ťažké zlyhanie obličiek alebo pečene

  • ťažká srdcová insuficiencia (syndróm nízkeho srdcového výdaja)

  • deti mladšie ako 1 rok

 

4.4Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

 

Podávanie lieku pri hypotenzii si vyžaduje zvýšenú opatrnosť.

Vzhľadom na obsah laktózy, pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

Použitie drotaverínu u detí nebolo v klinických štúdiách vyhodnotené.

 

4.5Liekové a iné interakcie

 

Inhibítory fosfodiesterázy, napr. papaverín, znižujú antiparkinsonický účinok levodopy.

Drotaverín môže znížiť antiparkinsonický účinok levodopy, môže teda zhoršiť tremor a rigiditu.

 

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

 

K dispozícii je iba obmedzené množstvo údajov o gravidných pacientkách. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, ani na embryonálny/fetálny vývoj (pozri časť 5.3). No jednako, pri predpisovaní lieku gravidným ženám je potrebná opatrnosť.

U zvierat sa vylučovanie drotaverínu do mlieka neskúmalo. Preto sa podávanie drotaverínu počas dojčenia neodporúča.

 

4.7Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

 

Pri perorálnom podávaní odporúčaných terapeutických dávok nebolo dokázané.

V prípade skúsenosti s akýmikoľvek nežiaducimi účinkami je pre vedenie vozidla a obsluhu strojov potrebné individuálne zváženie.

 

4.8Nežiaduce účinky

 

Nasledujúce nežiaduce účinky sú rozdelené podľa orgánových tried a na základe frekvencie výskytu sa delia na: veľmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), menej časté (≥1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

 

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Zriedkavé: nauzea, zápcha

 

Poruchy nervového systému:

Zriedkavé: bolesti hlavy, vertigo a nespavosť

 

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Zriedkavé: palpitácie, hypotenzia

 

Poruchy imunitného systému:

Zriedkavé: alergické reakcie (angioedém, urtikária, vyrážka, pruritus) (pozri časť 4.3)

 

4.9Predávkovanie

 

V prípade predávkovania musí byť pacient pozorne sledovaný, liečba má byť symptomatická a podporná.

Predávkovanie drotaverínom sa spája s poruchami srdcového rytmu a vedenia vzruchu vrátane kompletnej blokády Tawarových ramienok a zastavenia srdca, ktoré môže byť fatálne.

 

 

  1. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

 

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

 

Farmakoterapeutická skupina: Spazmolytikum, Drotaverín; ATC kód: A03AD02

Drotaverín je izochinolínový derivát, ktorého výrazný spazmolytický účinok spočíva v inhibícii fosfodiesterázy IV (PDE IV). Fosfodiesteráza IV je enzým zodpovedný za hydrolýzu cAMP na AMP. Inhibícia tohoto enzýmu vedie k zvýšenej koncentrácii cAMP, čím sa spúšťa celá kaskáda mechanizmov ako je uvedené ďalej v texte. Vysoká koncentrácia cAMP aktivuje cAMP dependentnú proteín kinázu fosforylujúcu kinázu ľahkých myozínových reťazcov (MLCK - myosin light chain kinase). Fosforylácia MLCK vedie k zníženiu jej afinity ku komplexu Ca2+- kalmodulín, a neaktívna forma MLCK udržuje sval v stave relaxácie. cAMP tiež ovplyvňuje koncentráciu cytoplazmatického Ca2+ stimuláciou transportu vápenatých iónov do extracelulárneho priestoru a do sarkoplazmatického retikula. Toto zníženie koncentrácie vápenatých iónov v cytoplazme prostredníctvom cAMP vysvetľuje jeho antagonistické účinky voči kalciu.

In vitro inhibuje drotaverín PDE IV, ale nie izoenzýmy PDE III a PDE V. PDE IV sa javí ako enzým zodpovedný za zníženie kontraktibility hladkého svalstva, čo naznačuje, že selektívne inhibítory PDE IV môžu byť účinné v terapii hypermotility a mnohých chorôb spojených so spastickými stavmi gastrointestinálneho traktu.

Enzým zodpovedný za hydrolýzu cAMP v srdcovej a cievnej svalovine je predovšetkým PDE III, čo vysvetľuje, prečo je drotaverín účinné spazmolytikum bez terapeutického vplyvu na srdcovocievny systém a vážnych kardiovaskulárnych nežiaducich účinkov.

 

5.2Farmakokinetické vlastnosti

 

U ľudí sa maximálna plazmatická koncentrácia drotaverínu dosahuje približne po 45 - 60 minútach, čo naznačuje rýchlu absorpciu drotaverínu. Dávka 37 mg drotaverínu bola podaná perorálne v 20 ml vodného roztoku. Na základe merania rádioaktivity sa zistilo, že dochádza k takmer úplnej absorpcii. Maximálna plazmatická koncentrácia je 45 - 90 min po podaní, polčas absorpcie je 12 min. Po perorálnom podaní 80 mg drotaveríniumchloridu sa maximálna plazmatická koncentrácia (136 - 320 ng/ml) dosahuje po 2 hod.

Drotaverín a/alebo jeho metabolity takmer neprechádzajú placentárnou bariérou.

In vitro sa drotaverín viaže vo veľkej miere (95 - 98 %), na plazmatické bielkoviny, predovšetkým na albumín, - a -globulíny a na -(HDL)-lipoproteíny.

Drotaverín je takmer kompletne metabolizovaný O-desetyláciou na monofenolické zlúčeniny. Tieto metabolity sa rýchlo konjugujú s kyselinou glukurónovou. Hlavným metabolitom je 4’-desetyldrotaverín. Taktiež sa zistili 6’-desetyldrotaverín a 4’-desetyldrotaverín.

Drotaverín podlieha u človeka metabolizmu prvého prechodu pečeňou a len 65 % dávky sa dostane do systémového obehu v nezmenenej forme.

Pre stanovenie farmakokinetických parametrov u človeka bol použitý 2-kompartmentový model. Koncový polčas eliminácie drotaverínu je 16 - 22 hodín.

Počas 168 hodín po i.v. podaní sa približne 41 – 45 % vylučuje močom, 31 – 36 % stolicou. V inej štúdii bolo zistené, že močom sa vylučuje 54 – 73 % a stolicou len 10 – 32 % drotaverínu.

 

5.3Predklinické údaje o bezpečnosti

 

Predklinické údaje vychádzajúce z nasledovných štúdií farmakologickej bezpečnosti, genotoxicity a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí:

  • Opierajúc sain vitroin vivo štúdie, drotaverín nevyvolal oneskorenie ventrikulárnej repolarizácie.

  • Drotaverín bol zbavený genotoxického potenciálu v rozsahu in vitroin vivo štúdií mutagenity, t.j. v Amesovom teste, v teste s lymfómom myší a v mikronukleárnom teste na potkanoch.

  • Drotaverín nemá vplyv na fertilitu potkanov, a ani na embryonálny/fetálny vývoj potkanov a králikov.

 

Akútna toxicita

Výsledky získané pri pokusoch na albinotických myšiach sú zhrnuté v nasledujúcej tabuľke:

 

Zlúčenina

LD50 (mg/kg)

i.v.

s.c.

p.o.

Papaverín

31,0

290,0

> 2000,0

Perparín

27,0

> 1000,0

> 3000,0

Drotaverín

(Izodihydroperparín)

19,0

95,0

1000,0

 

Z tabuľky vyplýva, že najväčší rozdiel medzi akútnou toxicitou sledovaných izochinolínových derivátov je v prípade subkutánneho podania, toto je zrejme dôsledkom ľahšej absorpcie hydratovaných derivátov.

 

Testy chronickej toxicity a teratogenity

Drotaverín sa podával perorálne v dávkach 8 - 16 mg/kg počas štyroch mesiacov psom a laboratórnym potkanom, zvieratá boli vždy rozdelené do dvoch skupín. U žiadneho zo zvierat sa počas trvania štúdie nevyskytli žiadne abnormality. Histologické hodnotenie po ukončení štúdie nedokázalo nijaké prejavy toxicity. V prípade podávania drotaverínu kotným samiciam potkanov, porodili normálne mláďatá v bežnom termíne.

V inej štúdii bol drotaverín podávaný perorálne v 6 opakovaných dávkach 10 mg/kg/deň medzi 7. - 12. dňom kotným samiciam F1 generácie inbredných potkanov kmeňa R Amsterdam bez škodlivého vplyvu na plod; nebol zistený žiadny prípad smrti alebo malformácie.

Z týchto údajov vyplýva, že drotaverín nemá žiadne teratogénne ani embryotoxické účinky.

Drotaverín bol skúmaný z hľadiska embryotoxicity a teratogenity aj na albinotických potkanoch kmeňa Wistar a na morčatách. Neboli zistené žiadne rozdiely v porovnaní s kontrolnou skupinou zvierat, ktorým sa drotaverín nepodával. Počet pôrodov zostal v norme a neboli zistené žiadne malformácie, tieto údaje sú tiež platné pre druhú generáciu týchto pokusných zvierat, a preto sa drotaverín u zvierat môže považovať za bezpečný z hľadiska embryotoxicity a teratogenity.

Aj ďalšie výsledky získané na potkanoch sú v zhode s vyššie uvedenými údajmi.

 

 

  1. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

 

6.1Zoznam pomocných látok

 

Magnéziumstearát, mastenec, povidón, kukuričný škrob, monohydrát laktózy.

 

6.2Inkompatibility

 

Neaplikovateľné.

 

6.3Čas použiteľnosti

 

Blister: 3 roky

Fľaša s dávkovačom: 3 roky

 

6.4Špeciálne upozornenia na uchovávanie

 

Uchovávajte pri teplote do 25 °C, v pôvodnom obale.

 

6.5Druh obalu a obsah balenia

 

20, 24, 100 alebo 1000 tabliet v PVC/Al blistri, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

60 tabliet v polypropylénovej fľaši s polyetylénovou zátkou a s dávkovačom, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

 

6.6Špeciálne opatrenia na likvidáciu

 

Žiadne zvláštne požiadavky.

 

 

  1. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

 

sanofi-aventis Slovakia s.r.o., Bratislava, Slovenská republika

 

 

  1. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

 

73/0745/92-S

 

 

  1. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

 

18.12.1992/23.07.2007 – bez časového obmedzenia

 

 

  1. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

 

Apríl 2013

Momentálne žiadne komentáre zákazníkov.

Komentáre môžu zasielať iba registrovaní zákazníci.

Ponúkne aj iný tovar, ktorý si zakúpil iný zákazník.

Navštívte Lekáreň TABLETKA u ShopMania Katalóg internetových obchodov Najlepsie-ceny.sk – najlepšie ceny, akčné ceny, e-shopy, internetové obchody WebShopy - Katalog internetovych obchodov www pesiazona.sk najväčšia nákupná zóna na webe Topshopping - porovnanie cien a tovarov tovar